Metoclopramida

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Plantía:Ficha de melecina

La metoclopramida ye un antiemético y axente procinético. Utilízase comúnmente pa tratar la estomagada y el vultura, pa facilitar el vaciamiento gástricu en pacientes con gastroparesis y como un tratamientu pa la estasis gástrica de cutiu acomuñáu cola migraña.

Farmacocinética[editar | editar la fonte]

La metoclopramida absorber con rapidez y por completu pela vía oral, pero'l metabolismu hepáticu de primer pasu amenorga'l so biodisponibilidad a cerca de 75%. Los niveles plasmáticos máximos algamar ente 0,5 y les 2 hores. El fármacu distribúyese llueu escontra la mayor parte de los texíos (volume de distribución: 3,5 llitros/Kg) y crucia con facilidá la barrera hematoencefálica y la llibradura. La so concentración na lleche materno puede devasar a la del plasma. El so unión a proteínes plasmáticas ye d'un 13-30%. Hasta 39% de la metoclopramida escretar ensin cambeos pola orina y el restu esaniciar nésta y na bilis dempués de la so conxugación con sulfatu o acedu glucurónico, siendo'l sulfoconjugado N-4 el metabolito principal. La vida media del fármacu na circulación ye de cinco a seis hores, pero puede ser d'hasta 24 hores nos pacientes con trestornos de la función renal.

Farmacodinámica[editar | editar la fonte]

Mecanismu d'aición[editar | editar la fonte]

L'actividá antiemética resulta de dos mecanismos d'aición:

Tamién tien una actividá procinética:

  • Antagonismu de los receptores D2 al nivel periféricu y aición colinérgica indireuta al facilitar la lliberación de acetilcolina.

Interaiciones[editar | editar la fonte]

Artículu principal: Interaición farmacolóxica
Fármacos que interaccionan con Metoclopramida
Fármacu Resultaos de la interaición
Levodopa Antagonismu
Alcohol Potencia l'efectu sedante.
Anticolinérgicos Efectos antagónicos.
Morfínicos Efectos antipropulsivos.
Depresores del SNC Aumenta l'efectu sedante.
Neurolépticos Riesgu de crisis extrapiramidal.
Digoxina Mengua la biodisponibilidad de la digoxina.
Ciclosporina Aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina.
Cimetidina Mengua l'efectu antiulceroso.
ISRS Riesgu de crisis extrapiramidal

Efectos[editar | editar la fonte]

La metoclopramida aguiya la motilidad del tracto gastrointestinal superior ensin aguiyar les secreciones gástrica, biliar o pancreática. Per otra parte, aumenta'l tonu y l'amplitú de les contraiciones gástriques (especialmente antrales). Relaxa l'esfínter pilórico y el bulbu duodenal, y aumenta el peristaltismo del duodenu y yeyuno, lo qu'acelera'l vaciáu gástricu y el tránsitu intestinal. Les propiedaes antieméticas paecen ser la resultancia del so antagonismu central y periférico de los receptores de la dopamina. Por ello puede producir sedación y reaiciones extrapiramidales.

Usu clínicu[editar | editar la fonte]

Usos[editar | editar la fonte]

D'alcuerdu a la FDA esta indicáu para:

  • Estomagaes y vultures inducíes por quimioterapia
  • Enfermedá de refluxu gastroesofágico.
  • Gastroparesia por diabetes mellitus.
  • Intubación intestinal, intestín delgáu.
  • Estomagaes y vultures postoperatorios.
  • Radiografía del tracto gastrointestinal.[1]

Indicaciones[editar | editar la fonte]

  • Tratamiento sintomáticu d'estomagaes y vultures.
  • Trestornos funcionales de la motilidad dixestiva.
  • Preparación d'esploraciones del tubu dixestivu.
  • Prevención y tratamientu de les estomagaes y de la emesis provocaes por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.
  • Prevención d'estomagaes y vultures postoperatorios.

Contraindicaciones[editar | editar la fonte]

  • Hipersensibilidad a la metoclopramida o dalgunu de los excipientes de les presentaciones comerciales.
  • Hemorraxa gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastro-intestinal pa los que la estimulación de la motilidad gastrointestinal constitúi un riesgu.
  • Historial previu de disquinesia tardida provocada por neurolépticos o metoclopramida.
  • Confirmación o barruntu de la esistencia de feocromocitoma, debíu al riesgu d'episodios graves de hipertensión.
  • Combinación con levodopa por causa del so mutuu antagonismu.
  • Combinación con otros fármacos que produzan reaiciones extrapiramidales como fenotiazinas y butirofenonas.
  • Lactancia. En casu de que sía necesariu, puede valorase l'usu de metoclopramida mientres l'embaranzu.
  • Nun s'encamienta l'alministración de metoclopramida en pacientes que carecen epilepsia, una y bones les benzamidas pueden menguar l'estragal epilépticu.
  • Encamiéntase un amenorgamientu de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática.
  • Al igual que colos neurolépticos, puede producise Síndrome neuroléptico malinu (SNM) caracterizáu por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidá autónoma nerviosa y aumentu de CPK. Poro, débense tomar precaución si apaez fiebre, unu de los síntomes del SNM, y débese suspender el tratamientu con metoclopramida si abarrúntase un SNM.
  • Comunicáronse casos de metahemoglobinemia que podríen ser rellacionaos con un defectu na citocromo b5 reductasa. Nesti casu, la metoclopramida tendrá de ser retirada darréu y permanentemente, y van empecipiase midíes apropiaes.

Efectos Adversos.[editar | editar la fonte]

Artículu principal: Reaición adversa a melecina

Pa la valoración de les reaiciones adverses (RAM) van tener en cuenta los criterios de la CIOSM.

Reaiciones adverses a Metoclopramida
Sistema implicáu. Grupu CIOSM. Tipu de reaición.
Sistema nerviosu central Bien frecuentes. Somnolencia, tracamundiu,
Frecuentes. Depresión.
Poco frecuentes. Discinesia tardida
Raros. Convulsiones, Síndrome neuroléptico malinu
Trestornos gastrointestinales. Frecuentes Foria.
Metahemoglobinemia,

sulfohemoglobinemia.

Trestornos endocrinos. Raros Hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia).
Trestornos cardiacos y vasculares. Hipotensión,

bradicardia.

Otros trestornos. Frecuentes Astenia.
Raros Reaciones alérxiques

Precuros[editar | editar la fonte]

  • La metoclopramida puede causar discinesia tardida, que de cutiu ye irreversible; aumentu del riesgu en muyeres, diabéticos, vieyos (especialmente muyeres mayores), y con usu crónicu, mayores dosis acumulaes totales y duraciones de tratamientu más enllargaes; evitar l'usu enllargáu (más de 12 selmanes); suspender si desenvuélvese disquinesia tardida.
  • Evite'l so usu n'adultos mayores nun siendo que se use pa la gastroparesia debíu al riesgu d'efectos secundarios extrapiramidales, incluyida la discinesia tardida, particularmente en persones mayores fráxiles. Evite l'usu en pacientes con enfermedá de Parkinson, yá que puede bastiar l'empeoramientu de los síntomes parkinsonianos.
  • Ansiedá, molición y somnolencia, transitoria ya intensa, pueden asoceder cola alministración intravenosa rápida de metoclopramida ensin esleir; alministrar amodo.
  • Cirrosis; mayor riesgu de retención de líquidos y sobrecarga de volume por cuenta d'aumentos transitorios na aldosterona plasmática; suspender si los síntomes desenvuélvense.
  • Usu concomitante: Evite l'usu d'otros fármacos causantes de la disquinesia tardida (p. ex., Antipsicóticos).
  • Usu concomitante: Evite l'usu d'otros fármacos acomuñaos col síndrome neuroléptico malinu, incluyíos los antipsicóticos típicos y atípicos).
  • Insuficiencia cardiaca congestiva; mayor riesgu de retención de líquidos y sobrecarga de volume por cuenta d'aumentos transitorios na aldosterona plasmática; suspender si los síntomes desenvuélvense.
  • Depresión, hestoria; aumentu del riesgu de depresión, incluyida ideación suicida y suicidiu.
  • Endocrina y metabólica: echar# voz de elevaciones nos niveles de prolactina y acomuñáronse con galactorrea, amenorrea, ginecomastia ya impotencia.
  • Echar# voz de síntomes extrapiramidales, principalmente manifestaos como reaiciones distónicas agudes, xeneralmente mientres les primeres 24 a 48 hores de tratamientu; mayor riesgu en pacientes pediátricos, en pacientes adultos menores de 30 años y con dosis más altes.
  • Anastomosis intestinal o ciruxía de zarru, recién; riesgu teórico d'aumentu de la presión nes llinies de sutura (intravenosa).
  • Hipertensión; amosóse que l'alministración intravenosa lliberaba catecolaminas.
  • Informóse síndrome neuroléptico malinu (SMN); suspender darréu'l tratamientu y empecipiar midíes de sofitu.
  • Nicotinamida adenina dinucleótido defectu d'hidróxenu-citocromo b5 reductasa; aumentu del riesgu de metahemoglobinemia o sulfhemoglobinemia.
  • Echar# voz de síntomes paecíos a parkinsonianos, especialmente mientres los primeres 6 meses de tratamientu; los síntomes xeneralmente sumen ente 2 y 3 meses dempués de la interrupción.
  • Enfermedá de Parkinson, presistente; puede exacerbar los síntomes parkinsonianos.[1]

Presentaciones[editar | editar la fonte]

Artículu principal: Forma galénica

Les formes comerciales comunes son:

  • Solución oral: 100 mg de metoclopramida por cada 100 ml y 260 mg de metoclopramida por cada 100 ml.
  • Estruyíos: 10 mg de metoclopramida por estruyíu.
  • Solución Inyectable: angüeñes conteniendo 10, 50, 100 y 150 mg de metoclopramida.

Daes les sos característiques fisicoquímiques, los excipientes que más davezu suelen acompañalo nes presentaciones comerciales son:

Excipiente Númberu Y Compr. Gotes Sol. oral
Ácidu cítrico anhidro Y-330
Agua purificada
Almidón de maíz
Celulosa microcristalina Y-460
Ciclamato de sodiu
Esencia d'albaricoque naranxa Y-161
Estearato de magnesiu
Hidroxietilcelulosa
Lactosa monohidrato
Metil p-hidroxibenzoato Y-218
Pa-hidroxibenzoato de propilo Y-217
Sacarina sódica Y-954
Xil coloidal anhidra

Referencies[editar | editar la fonte]

Consultáu'l 26 de payares de 2008

  1. 1,0 1,1 «Facultái de Medicina UNAM». Consultáu'l 17 d'ochobre de 2017.

Ver tamién[editar | editar la fonte]

Metoclopramida