Estruyíu

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Estruyíos redondos.

Un estruyíu ye una forma farmacéutica sólida que contién unu o dellos principios activos con actividá terapéutica y excipientes, formuláu en tamañu y forma pa un fayadizu usu. Llógrense tremando, por compresión, un volume constante de partícules. Tienen grandes cualidaes d'almacenamientu y seguridá de dosis pal usu del paciente.

Un estruyíu pue ser formuláu pa ufiertar una dosificación esacta nun sitiu específicu, xeneralmente tómense por vía oral, pero pueden ser alministraos por vía sollingual, bucal, rectal o natural.

Formulación[editar | editar la fonte]

Nel procesu de compresión ye importante que tolos ingredientes tean abondo secos, en polvu o gránulos, con un tamañu de les partícules uniforme, y que fluyan llibremente. Amiestos de polvos distintu tamañu de partícules pueden dixebrase mientres les operaciones de fabricación, por cuenta de distintes densidaes, lo cual puede resultar n'estruyíos probes en principiu activu, o qu'esti postreru nun se distribuya uniformemente. Por aciu la granulación podemos evitar esto. La uniformidá de conteníu dexa que la mesma dosis de principiu activu apurrir con cada estruyíu.

Son raros los casos nos que l'estruyíu componse solamente de principiu activu. La mayor parte de les formulaciones inclúi excipientes. De normal, inclúyese un diluyente-ligante p'ayudar a caltener la forma del estruyíu y da-y fuerza. Una amplia variedá de diluyente-ligante pueden utilizase, delles comunes como la lactosa, el fosfatu de calciu dibásico, la sacarosa, el almidón de maíz, la celulosa microcristalina, polivinilpirrolidona (polímeru de povidona) y celulosa modificada (por casu, hidroxipropilmetilcelulosa y hidroxietilcelulosa).

De cutiu, tamién ye necesariu un desintegrante p'ayudar a la dispersión del estruyíu una vegada inxeríu, la lliberación del principiu activu pal so absorción. Dellos diluyentes-ligantes, como l'almidón y la celulosa, tamién son escelentes disgregantes.

Tamién s'amiesten xeneralmente pequenes cantidaes de llubrificantes. Los más comunes d'estos son el estearato de magnesiu y el estearato de calciu.

Ventayes y desventaxes[editar | editar la fonte]

Variaciones nel diseñu d'estruyíos, que pueden estremase pol so forma y color.

Los estruyíos son simples y fáciles d'usar. Apurren una dosis esactamente midida d'ingrediente activu nun envase portátil cómodu, y pueden ser diseñaos pa protexer a les melecines inestables o azorronar los ingredientes difíciles de dixerir. Revestimientos de color, marques en relieve ya impresión pueden utilizase p'ayudar a la reconocencia d'estruyíos. Distintos procesos y técniques de fabricación pueden apurrir a los estruyíos propiedaes especiales, como por casu, estruyíos de lliberación sostenida o formulaciones de rápida disolución.

Delles melecines pueden ser desaparentes pa l'alministración per vía oral. Por casu, fármacos de proteínes como la insulina pueden ser desnaturalizados polos ácidos del estómagu. Estos fármacos non pueden alministrase en forma d'estruyíos.

Delles melecines pueden ser desactivaes pol fégadu cuando se lleven ellí dende'l tracto gastrointestinal pola vena porta hepática (el "efectu de primer pasu"), que los fai desaparentes pal usu oral. Les melecines que pueden tomase per vía sollingual absuérbense al traviés de la mucosa oral, polo qu'eviten el fégadu y son menos susceptibles al efeuto de primer pasu. La biodisponibilidad oral de dellos fármacos puede ser baxa por cuenta de una mala absorción nel tracto gastrointestinal. Tales melecines pueden precisar ser alministraos en dosis bien altes o por inyección. Pa les melecines que riquen acción rápida, o que tienen graves efectos secundarios, la vía oral puede nun ser afecha. Por casu, el salbutamol, utilizáu pa tratar problemes nel sistema pulmonar, puede tener efectos sobre'l corazón y la circulación si tomar por vía oral, estos efectos amenórguense considerablemente pola inhalación de dosis más pequenes directamente nel sitiu activu.

Tipos[editar | editar la fonte]

La compresión de partícules ye lo que define la so naturaleza. Sicasí, les distintes formes d'alministración faen que podamos estremar dellos tipos d'estruyíos:[1]

  1. Estruyíos non recubiertos: llograos por simple compresión. Tán compuestos pol fármacu y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, llubrificantes).
  2. Estruyíos de capes múltiples: llograos por múltiples compresiones colo que se llogren dellos núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada unu d'ellos. Esti tipu d'estruyíos utilízase bien p'alministrar dos o más fármacos incompatibles ente sigo, o bien pa llograr una acción más enllargada d'unu d'ellos. Otres vegaes, pretende alministrase un solu fármacu, pero amaceraos en núcleos concéntricos de distinta velocidá de lliberación.
  3. Estruyíos recubiertos o grageas: el recubrimientu sirven pa protexer al fármacu del mugor y del aire, según p'amazcarar sabores y golores desagradables. Químicamente, el recubrimientu puede ser d'azucre o d'un polímeru que se ruempe al llegar al estómagu.
  4. Estruyíos con cubierta gastrorresistente o entérica: aguanten les secreciones acedes del estómagu, disgregándose finalmente nel intestín delgáu. Emplegar pa protexer fármacos que s'alterien polos zusmios gástricos o pa protexer a la mucosa gástrica de fármacos irritantes.
  5. Estruyíos de lliberación controlada: son sistemes qu'exercen un control sobre la lliberación del principiu activu nel organismu. Según el tipu de sistema podemos escoyer el llugar de lliberación del principiu activu (sistemes flotantes o mucoadhesivos) o'l ritmu a la que se lliberar. Ente estos últimos tipos, el más popular ye'l llamáu sistema OROS o Microbomba osmótica. Esti sistema ta constituyíu por un reservorio que contién el fármacu, formáu por un núcleu sólidu con capacidá osmótica. Arrodiando'l reservorio esiste una membrana semipermeable que dexa'l pasu de l'agua procedente del esterior del sistema. Cuando l'estruyíu entra en contactu col zusmiu gastrointestinal, la penetración de l'agua produz la disolución del núcleu osmótico y la salida de la melecina por un furu o zona de lliberación. El tamañu del poru de la membrana semipermeable va condicionar la mayor o menor entrada d'agua y, poro, la velocidá de lliberación del principiu activu.
  6. Estruyíos efervescentes: llograr por compresión d'un granosu de sales efervescentes, xeneralmente un ácidu, como l'ácidu cítrico, y un álcali como'l bicarbonatu sódicu. Estes sustances, en contactu cola agua, anicien anhídridu carbónico que va descomponiendo la masa del estruyíu y lliberando el principiu activu.
  7. Estruyíos bucales: son estruyíos destinaos a eslleise íntegramente na boca, con oxetu d'exercer una acción local sobre la mucosa. Alminístrense asina fármacos antifúngicos (anfotericina B), antisépticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o estimuladores de la salivación (cloratu potásicu).

Referencies[editar | editar la fonte]

  1. Formes farmacéutiques y vias d'alministración de fármacos. Departamentu de Farmacoloxía y Terapéutica. Facultá de Medicina. Universidá Autónoma de Madrid.


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